Los fármacos actúan modificando procesos celulares (los estimula o los inhibe). Para ello debe estimular primero un receptor celular. Los receptores son macromoléculas celulares generalmente proteicas, capaces de reaccionar con un fármaco y producir una respuesta constante, específica y previsible.
La respuesta puede ser de varios tipos:
Activación de un sistema enzimático, produciendo una cascada de reacciones (La estimulación AMPkinasa ocasionada por la Metformina y la inhibición de la HMG-Coa reductasa por las estatinas por ejemplo).
Receptor asociado a un canal iónico: la activación del receptor abre o cierra el canal. (Mecanismo de acción del diurético Hidroclorotiazida).
Los dos requisitos básicos de un receptor farmacológico son la afinidad (capacidad de un fármaco de fijarse a un receptor) elevada por su fármaco, con el que se fija aún en presencia de una concentración muy pequeña de fármaco, y la especificidad, gracias a la cual puede discriminar una molécula de otra, aún cuando sean parecidas. Este fundamento se parece al Km de los procesos enzimáticos.
Hay que decir que los receptores son moléculas del organismo que han aparecido en la evolución, no destinados a servir de receptores a los fármacos. Tienen una función biológica, independientemente de que a ellos se les unan los fármacos. Son receptores de sustancias endógenas (hormonas, neurotransmisores). Si los fármacos se unen a los receptores es por afinidad estructural a las sustancias endógenas.
Contenido:
Los fármacos actúan modificando procesos celulares (los estimula o los inhibe). Para ello debe estimular primero un receptor celular. Los receptores son macromoléculas celulares generalmente proteicas, capaces de reaccionar con un fármaco y producir una respuesta constante, específica y previsible.
La respuesta puede ser de varios tipos:
Los dos requisitos básicos de un receptor farmacológico son la afinidad (capacidad de un fármaco de fijarse a un receptor) elevada por su fármaco, con el que se fija aún en presencia de una concentración muy pequeña de fármaco, y la especificidad, gracias a la cual puede discriminar una molécula de otra, aún cuando sean parecidas. Este fundamento se parece al Km de los procesos enzimáticos.
Hay que decir que los receptores son moléculas del organismo que han aparecido en la evolución, no destinados a servir de receptores a los fármacos. Tienen una función biológica, independientemente de que a ellos se les unan los fármacos. Son receptores de sustancias endógenas (hormonas, neurotransmisores). Si los fármacos se unen a los receptores es por afinidad estructural a las sustancias endógenas.
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